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2,4,5-三氯嘧啶的应用
2021-01-06

        2,4,5-三氯嘧啶是一种新型活性染料中间体,其应用举例如下:

        1)为制备蛋白激酶抑制剂,以2-(异丙基磺酰基)苯胺、2,4,5-三氯嘧啶和5-甲基-2-异丙氧基-4-(4-吡啶基)苯胺(4)为原料,一锅法合成了5-氯-n4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-吡啶基)苯基]-2,4-嘧啶二胺,再以二氧化铂为催化剂,经氢还原得到最终化合物舍利替尼。制备方法简单,收率高,质量好,易于工业化生产。

        2)目的制备抗肿瘤药物seretinib的中间体。以2-(异丙基磺酰基)苯胺和2,4,5-三氯嘧啶为原料,锌盐为催化剂,合成了2,5-二氯-n-[2-(异丙基磺酰基)苯基]嘧啶-4-胺。本发明克服了现有技术中使用贵金属钯的缺点,不需要使用昂贵的含磷配体,反应条件温和,收率高,具有工业应用前景。

        3)制备了关键中间体(II)。其制备方法包括:在催化剂和酸粘合剂的作用下,将2-碘苯胺与二甲基氧化膦偶联,不经分离直接与2,4,5-三氯嘧啶进行取代反应。粗品经萃取、洗涤、干燥、过滤、浓缩,重结晶得到(2-((2,5-二氯嘧啶-4-基)氨基)苯基)二甲基氧化膦(II)。用均相“一锅法”代替两步反应,中间不需要分离纯化,与现有技术相比,缩短了步骤,简化了操作,提高了收率;同时用重结晶代替柱层析纯化,减少溶剂消耗和三废排放,适合工业化生产。

        以上就是对2,4,5-三氯嘧啶的介绍,希望对大家有一定的帮助,我是衢州市润泰龙化工有限公司,如果您还想了解4,6-二羟基-5-硝基-2-丙硫基嘧啶,请联系我们。


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